第3章主な医薬品とその作用問31主な医薬品とその作用（眠気防止薬）

登録販売者第3章主な医薬品とその作用問31：主な医薬品とその作用（眠気防止薬）

眠気防止薬（カフェイン含有製剤）に関する次のア〜オの記述のうち、**正しいもの**はどれか。

アカフェインはアデノシン受容体を活性化（刺激）することで覚醒・集中効果を発揮し、長時間の睡眠不足を完全に解消できる成分である。
イカフェインは反復・大量摂取で薬剤依存（精神的依存）が形成されることがあり、急に摂取をやめると頭痛・倦怠感等の離脱症状が生じる場合がある。正答
ウ眠気防止薬のカフェインを1回の服用で常用量の2倍以上摂取しても、健康への影響はなく一時的に覚醒効果が高まるだけである。
エカフェインを含む眠気防止薬は胃への刺激作用がないため、空腹時でも安全に服用できる。
オカフェインは授乳中の女性が服用しても母乳への移行はほとんどなく、乳児への影響を心配せずに使用できる。

正答：イカフェインは反復・大量摂取で薬剤依存（精神的依存）が形成されることがあり、急に摂取をやめると頭痛・倦怠感等の離脱症状が生じる場合がある。

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正答はイ（正しいもの）です。

カフェインを習慣的に反復摂取すると精神的依存が形成され、急に中断すると離脱症状（頭痛・倦怠感・イライラ等）が現れることがあります。コーヒー・エナジードリンクなどの日常的なカフェイン摂取でも同様で、「カフェイン離脱頭痛」はよく知られた現象です。

各選択肢の重要ポイント：

ア（誤）：カフェインはアデノシン受容体を「遮断（拮抗）」する（刺激ではない）
ウ（誤）：過量摂取で心悸亢進・めまい等の健康被害あり
エ（誤）：カフェインは胃への刺激（胃酸分泌促進）があり空腹時注意
オ（誤）：カフェインは母乳に移行し、乳児に影響するおそれがある

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カフェインの薬理と注意事項まとめ:

| 項目 | 内容 |

|---|---|

| 化学分類 | キサンチンアルカロイド（テオフィリン・テオブロミンと同系） |

| 主作用機序 | アデノシンA₁・A₂A受容体の競合的拮抗（遮断）→眠気抑制・覚醒維持 |

| 覚醒効果 | 一時的（睡眠不足そのものは解消しない） |

| 依存性 | 精神的依存あり（習慣的使用）・離脱症状（頭痛・倦怠感）あり |

| 母乳移行 | あり（乳児に影響の可能性） |

| 禁忌・注意 | 妊婦・授乳中・心臓病・胃腸障害・眠気防止の連用 |

各選択肢の解説:

ア（誤）: カフェインはアデノシン受容体を「刺激」するのではなく、アデノシンと競合して受容体を遮断（拮抗）します。アデノシンは眠気（睡眠圧）を高める物質で、カフェインがその作用をブロックすることで一時的に眠気を抑制します。しかし睡眠不足そのものを解消するわけではなく、カフェインが代謝されれば眠気は戻ります。
イ（正）: 繰り返しのカフェイン摂取でアデノシン受容体の感受性変化（アップレギュレーション）が起こり、カフェインなしでは通常の覚醒を維持しにくくなります（精神的依存）。急激な摂取中止で頭痛（血管拡張によるアデノシンの過剰作用）・倦怠感・集中力低下が生じる「カフェイン離脱」は国際的にも認知された症候群です。
ウ（誤）: カフェインを過量摂取すると心悸亢進・頻脈・不整脈・不安・振戦・悪心・嘔吐等が現れます。重篤な場合は痙攣・意識障害に至ることもあり、健康への影響がないとは言えません。眠気防止薬の用量を守ることが重要です。
エ（誤）: カフェインは胃酸分泌を促進し、胃粘膜を刺激する作用があります。空腹時の服用で胃痛・吐き気等が生じることがあるため、食後または食事と共に服用することが推奨されます。
オ（誤）: カフェインは脂溶性が高く母乳に移行します（母乳中濃度は血中濃度の約50〜100%）。乳児はカフェインの代謝能力（肝CYP1A2）が成人より低いため、カフェインが乳児体内に蓄積して不眠・興奮・頻脈等が生じるおそれがあります。授乳中の大量摂取は注意が必要です。

上級誤答論破・根拠（手引き）まで深掘り

【カフェインの分子薬理：アデノシン受容体拮抗と覚醒神経回路】

アデノシンの睡眠圧調節機能：

睡眠・覚醒調節の分子レベルの理解：

アデノシン（A）はATPの最終代謝産物として、脳の代謝が活発なほど（覚醒中ほど）細胞外に蓄積します。Aは：

A₁受容体：大脳皮質・海馬→神経興奮抑制（活動低下）→眠気
A₂A受容体：線条体・側坐核→神経抑制の解除で眠気促進（腹外側視索前野の活性化）

簡単に言えば、「起きている時間が長いほどアデノシンが脳に蓄積→眠気（睡眠圧）が高まる→眠ると代謝されてリセット」という恒常性維持の仕組みです（2段階の睡眠調節モデルのホメオスタシス成分）。

カフェインの拮抗作用と限界：

カフェイン（C₈H₁₀N₄O₂）はアデノシンと構造が類似（プリン骨格）しており、A₁・A₂A受容体に競合的に結合しますが、受容体を活性化しない（内活性なし）ため拮抗薬として作用します。

重要な限界：

アデノシンを「排除・代謝」するのではなく、受容体を一時的に「ふさぐ」だけ
カフェインが代謝されると（t₁/₂≒3〜5時間）、蓄積していたアデノシンが受容体に結合して強い眠気（反跳現象）が出ることがある
睡眠不足によって蓄積したアデノシンを「睡眠によって代謝する」本来の機能は代替できない

カフェインの依存形成：分子レベルの変化：

慢性カフェイン摂取（2〜4週間以上）での適応変化：

1. A₁・A₂A受容体のアップレギュレーション（受容体数・感受性の増加）：カフェインによる持続的遮断への代償

2. cAMP シグナル系の感受性変化：カフェインのPDE阻害作用（cAMP分解阻害）への代償的PDE増加

3. 結果：カフェインがない状態では過剰なアデノシン効果→強い眠気・頭痛（血管拡張による）

離脱症状の時間軸：

最終摂取から12〜24時間：頭痛開始
24〜48時間：頭痛・倦怠感・集中力低下がピーク
4〜5日で解消（適切な睡眠を確保した場合）

カフェイン過剰摂取（カフェイン中毒）の危機管理：

急性カフェイン中毒の症状と血中濃度の関係（目安）：

| 血中カフェイン濃度 | 症状 |

|---|---|

| 10〜20 μg/mL | 不安・頻脈・振戦・不眠 |

| 20〜80 μg/mL | 嘔吐・不整脈・意識変容 |

| 80 μg/mL以上 | 痙攣・重篤な不整脈・死亡リスク |

カフェインの用量基準（手引き・令和8年4月版）：

一般用医薬品では、カフェインとして1回200mg・1日500mgが摂取の上限とされる
製品1錠あたりの無水カフェイン量は100mg程度のものが多く、用法・用量（1回1〜2錠等）を守って初めて上限内に収まる

エナジードリンク＋眠気防止薬の重複摂取が問題：

眠気防止薬を上限量まで使ったうえにエナジードリンク（カフェイン80〜200mg/缶）やコーヒーを重ねると、容易に1日上限を超え高濃度に達しうる
特に若年者（体重が軽い）・カフェイン代謝能力の低い人での過量リスク

登録販売者が確認すべき点：

エナジードリンク・コーヒー等の日常的カフェイン摂取量
連日連続使用していないか（眠気防止は一時的使用が原則）
心臓疾患・不整脈・高血圧の既往
妊娠・授乳の有無

カフェインの半減期と代謝：

肝CYP1A2による代謝（個人差・喫煙者では代謝速い・妊婦は遅い）
妊婦では半減期が非妊時の約3倍に延長→胎盤通過した分が胎児に長く残留
乳児：CYP1A2未発達（生後3〜4ヶ月まではほぼなし）→母乳カフェインが蓄積→興奮・不眠

出典・根拠について

本問は合格ナビが作成したオリジナル問題です（各都道府県が公表する試験問題の転載ではありません）。　根拠・出典：根拠: 厚生労働省「試験問題の作成に関する手引き」（令和8年4月版）第3章第8節「眠気防止薬」　厚生労働省「試験問題の作成に関する手引き」（2026版相当）に準拠し、章節を明記しています。